褪黑素 (melatonin)

褪黑素(褪黑激素、美拉酮宁)是一种在动植物、真菌和细菌中皆有发现的物质,化学名为N-乙酰基-5-甲氧基色胺。褪黑素是哺乳动物和人类的松果体产生的一种胺类激素,含量水平随每天的时间变化。褪黑素可以用来帮助入睡和治疗睡眠障碍 (详见加拿大几种常见安眠药的简介)。可通过口服,喷雾或透皮贴剂的方式给药。

褪黑素的产生

在高等动物中,褪黑素是由松果体中的松果体细胞产生的。视网膜接收每日光暗的规律,可以影响褪黑素的生产。哺乳动物处于黑暗中时,褪黑素分泌活动立即加强;当转于光亮环境时则即停止分泌。其他因子如睡眠、饮食状况、精神状态以及应激情况也有一定影响。

褪黑素的主要用途

  • 维持昼夜节律: 褪黑素的分泌于晚间中段时间最多,然后在晚间后段时间较少、再随时间逐渐减少至天明。褪黑素能缩短睡前觉醒时间和入睡时间,改善睡眠质量,睡眠中觉醒次数明显减少,浅睡阶段短,深睡阶段延长,次日早晨唤醒阈值下降。有较强的调整时差功能。古代的人于冬季会有十到八小时生活在黑暗当中,而篝火和白炽灯的光中蓝光的成分很少;反之,现代人广泛使用日光灯,身处黑暗的时间减至八小时以下。即使是微弱的灯光下褪黑素的产生都会受到一定程度的影响,在强光下的影响就更大。缺乏褪黑素被认为很可能是夜班工作者得癌病的成因,而现代晚间亮灯的习惯被认为是发达国家越来越多人得癌症的原因之一。
  • 抗氧化剂: 机体内酶促反应和非酶促反应时可能产生自由基,自由基与衰老有着密切的联系。正常机体内自由基的产生与消除处于动态平衡,一旦这种平衡被打破,自由基便会引起生物大分子如脂质、蛋白质、核酸的损伤,导致细胞结构的破坏和机体的衰老。褪黑激素通过清除自由基,抗氧化和抑制脂质的过氧化反应保护细胞结构、防止DNA损伤、降低体内过氧化物的含量。一些研究发现,褪黑激素对致癌物黄樟素引起DNA损伤的保护作用可达到99%,且呈剂量—反应关系。褪黑激素对外源性毒物(如百草枯)引起的过氧化以及产生的自由基所造成的组织损伤有明显的拮抗作用。
  • 调节免疫能力: 褪黑素与免疫系统有相互作用,但具体相互作用的细节尚不清楚。抗炎作用似乎是最相关的。褪黑素作用于免疫功能细胞表达的高亲和力受体(MT1和MT2)调节免疫细胞的功能。一些研究表明褪黑素可能会增强细胞因子的产生以对抗获得性免疫缺陷。还有研究表明,褪黑激素可能有助于抵抗传染性疾病,包括病毒(如HIV)和细菌感染,并可能用于治疗癌症。

褪黑素的医疗应用

目前褪黑素临床最广泛的用途是改善睡眠,调节时差。加拿大的褪黑素有片剂,液体以及软糖形式的。剂量为3mg, 5mg 及10mg 不等。以下是几种加拿大常见的品牌产品。

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