苯海拉明（Diphenhydramine）

苯海拉明（Diphenhydramine），抗组胺药。具有抗组织胺H1受体的作用，对中枢神经有较强的抑制作用，还有阿托品样作用。主要用于治疗过敏性疾病，还可用于预防晕船、晕车、晕飞机等晕动病。常见并突出的不良反应为嗜睡、口干，严重者可有过敏性休克。给药方式是口服、静脉注射及肌肉注射。最大效果通常在给药后约两小时，效果可持续长达七小时。

药理作用

• 组胺作用：可与组织中释放出来的组胺竞争效应细胞上的H1受体，制止过敏发作；
• 镇静催眠作用：抑制中枢神经活动的机制尚不明确；
• 镇咳作用：可直接作用于延髓的咳嗽中枢，抑制咳嗽反射。

• 皮肤黏膜的过敏，如荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎，其他的皮肤瘙痒症、肛门瘙痒症、外阴瘙痒症、药疹或黄疸时的瘙痒，对虫咬症和接触性皮炎也有效；
• 急性过敏反应，可减轻输血或血浆所致的过敏反应； 常常在输血前应用抗组织胺药物如苯海拉明等，通常给予苯海拉明40毫克肌注，同时注意献血员的筛选，尽量不采用有过敏史的献血员。避免反复输注同一献血员的血液，以免发生抗原-抗体反应，如受血者体内存在有抗IgA抗体时，可以输注经过洗涤后的红细胞，这种洗涤方法可以清除供者血中的IgA，以防止过敏反应的发生。
• 晕车晕船的防治，有较强的镇吐作用，也可用于防治放射病、手术后呕吐，药物引起的恶心呕吐；
• 用于帕金森病和锥体外系症状；
• 镇静，用于催眠和术前给药；（加拿大几种常见安眠药简介）
• 牙科局麻，当病人对常用的局麻药高度过敏时，1%苯海拉明液可作为牙科用局麻药；
• 镇咳，作为一种非成瘾性止咳药适用于治疗感冒或过敏所致咳嗽，但其止咳效应尚未肯定。
• 其他，每日睡前服用苯海拉明50mg，连服10～14日，治疗氯氮平所致流涎症状，安全有效。

可口服、肌内注射、局部应用。不能皮下注射，因为本品有刺激性。 成人：口服，一次25-50mg，一日2-3次。饭后服。肌内注射，一次20mg，一日1-2次。 儿童：口服，体重超过9.1kg，一次12.5-25mg，一日3-4次；或一日5mg/kg，分两次给药。

• 新生儿、早产儿、早期妊娠妇女、哺乳妇女等忌用
• 闭角型青光眼患者禁用
• 前列腺增生、膀胱颈梗阻、肠梗阻患者禁用
• 幽门、十二指肠梗阻患者禁用
• 重症肌无力者禁用
• 各种皮试前禁用 

注意事项

• 支气管哮喘病人服苯海拉明后可能使痰液黏稠，不易咳出而加重呼吸困难，应予重视。
• 低血压、高血压、其他心血管病、甲状腺功能亢进、青光眼患者慎用。
• 早期妊娠妇女、授乳期妇女、新生儿及早产儿 忌用。
• 长期应用本药可能引起溶血或造血功能障碍，尤其不宜长期注射用药。
• 抗组胺药虽属抗变态反应药物，但此类药物本身亦可引起过敏。苯海拉明有引起药物过敏性皮疹的病例，故在用药期间如病人出现皮疹即停药或改用其他抗组胺药物。
• 苯海拉明如与催眠、镇静、安定类药物合用，或同时饮酒可加重中枢抑制作用，应予避免。
• 抗组胺药物常有快速减效反应，或称耐药性反应。如苯海拉明用于习惯性变态反应病患者时，初期疗效往往非常显著，但随着用药时间的延长，效果即逐渐下降。当出现此类耐药性反应时，宜及早改用其他种类的抗组胺药物，以免耐药性发展影响疗效。
• 超剂量服用可引起昏睡、心悸、肌震颤、视力模糊、精神错乱甚至惊厥等中毒反应。应予洗胃、给氧、控制惊厥等措施。
• 老年人用药后容易发生长时间的滞呆或头晕等。
• 肾功能衰竭时，给药的间隔时间应延长，本品的镇吐作用可给某些疾病的诊断造成困难，如阑尾炎和有些药源性中毒等。
• 本品可影响神经肌肉接头的传导，重症肌无力患者禁用。

• 与H2组胺受体阻断药（西咪替丁等）联用可增强抗过敏疗效，达到全面阻滞组胺受体的效果。
• 苯海拉明有显著的抗胆碱作用，可拮抗胆碱酯酶抑制剂的缩瞳作用，正常剂量下扩瞳作用不明显，二者无重要的相互作用，但有时应用苯海拉明可影响青光眼的治疗效果。与单胺氧化化酶抑制药同用能增强苯海拉明的抗胆碱作用，使苯海拉明代谢减低，不良反应增加（抑酶作用）。
• 苯海拉明可增强中枢神经抑制药（催眠，镇静，安定类药物）的作用，应避免同时使用。
• 苯海拉明可治疗三氟拉嗪、甲氧氯普氯普胺（灭吐灵）这两种药所致的锥体外系症状。
• 与对氨基水杨酸钠同用可降低后者肠道的吸收而降低其血药浓度。
• 苯海拉明有可能掩盖链霉素及其他氨基糖苷类抗生素（庆大霉霉素、卡那霉素、阿米卡星等）或其他具有耳毒性的药物（如依他尼酸）的耳毒性。
• 苯海拉明大剂量可降低肝素的抗凝作用。
• 苯海拉明可拮抗肾上腺素能神经阻滞药的作用。
• 苯海拉明可短暂影响巴比妥类药和磺胺醋醋酰醋酰钠的吸收。
• 苯海拉明与酒精同用时，对智力和运动能力的损害大于两者单用。联用后相互影响的程度有很大的个体差异。驾驶人员和危险机器操作者，服用苯海拉明期间应避免饮酒。
• 绿茶可拮抗苯海拉明导致的嗜睡、头痛、头晕等不良反应。
• 苯海拉明与碘化物和苯巴比妥钠有配伍禁忌 

• 最常见的有：滞呆、思睡、注意力不集中、疲乏、头晕、头昏、共济失调、恶心、呕吐、食欲不振、口干等。
• 少见的有：气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等。有报道在给药后可发生牙关紧闭并伴喉痉挛、过敏性休克、心律失常。过量应用可致急性中毒、精神障碍。